Лекарственные формы антибиотиков

В каждом отдельном случае экспериментально (в соответствии со свойствами антибиотика) подбирается соотношение наполнителей и разбавителей, используемых в процессе таблетирования и получения смеси порошков для капсулирования или получения суспензий.

В том случае, если антибиотик инактивируется в процессе увлажнения и сушки, можно использовать сухую грануляцию (брикетирование). Для этого на специальных машинах получают брикеты, которые в грануляторе измельчают до нужного размера гранул.

Наиболее современным способом грануляции, нашедшим применение в производстве различных химических продуктов, является грануляция в псевдоожиженном слое, позволяющая в 10-15 раз уменьшить длительность процесса.

Для этой цели используются аппараты специальной конструкции, в которых осуществляется одновременно увлажнение гранулируемой массы при помощи форсунки и сушка гранулята в токе воздуха или инертного газа.

Перед таблетированием устанавливают вес таблетки, который проверяют периодически в процессе таблетирования всей серии.

Полученные таким образом таблетки могут быть использованы как готовая лекарственная форма, и в таком виде их передают на фасовку, подвергают дражированию или покрытию защитными пленками.

Для заполнения капсул используют порошок или гранулы. Наполненные капсулы закрывают, заклеивают и затем передают на фасовку.

Если лекарственная форма должна представлять собой готовую водную суспензию или порошок для приготовления суспензии, очень важным фактором является степень измельчения исходных компонентов.

Основная масса частиц в этом случае не должна превышать 30 мк {степень измельчения определяется микроскопированием). В состав такого рода лекарственных форм, кроме антибиотика, обычно входят вкусовые вещества, в качестве которых применяются сахар или сорбит, иногда консерванты, поверхностно- активные вещества, стабилизаторы и другие компоненты.

Для придания лекарственной форме приятного запаха используют небольшие количества фруктовых эссенций, ванилина или какао. [8]

Инъекционные препараты антибиотиков

Основными требованиями, предъявляемыми к инъекционным препаратам, вводимым непосредственно в кровь, являются отсутствие токсического действия, прозрачность растворов и максимально длительное действие в организме, так как необходимость частых инъекций в значительной степени травмирует больного.

Препараты, вводимые в вену, не должны вызывать раздражения стенок вен и образования тромбофлебитов, а препараты, предназначаемые для внутримышечных инъекций, не должны вызывать болезненности в месте инъекции и оказывать местно- раздражающего действия на ткани. Обязательным требованием, предъявляемым ко всем инъекционным препаратам, является стерильность и стабильность в процессе хранения.

В отличие от других инъекционных лекарственных средств, которые обычно в большинстве случаев выпускаются в виде растворов в ампулах, антибиотики в большинстве случаев выпускают в виде стерильных порошков во флаконах или ампулах, предназначаемых для приготовления раствора или суспензии непосредственно перед употреблением путем введения во флакон соответствующего растворителя.

Специфика выпуска инъекционных препаратов антибиотиков в виде сухих порошков обусловлена тем, что в таком виде антибиотики более стабильны при хранении.

Антибиотики в большинстве случаев не выдерживают термической стерилизации, гарантирующей полную стерильность сухого порошка (160°), в связи с чем для обеспечения стерильности пользуются одним из описанных ниже способов.

.Концентрированные водные растворы антибиотиков фильтруют через бактериальные фильтры (асбестовые, керамические или бумажные). Полученные таким образом стерильные растворы разливают в асептических условиях во флаконы или ампулы и подвергают сублимационной сушке или передают на распылительную сушилку и в виде стерильного порошка фасуют во флаконы в асептических условиях на соответствующих автоматах.