Лекарственные формы антибиотиков
Одним из завершающих этапов производства антибиотиков является получение готовых для применения лекарственных форм.
Выделенные и очищенные антибиотики представляют собой полупродукты для получения лекарственных форм и подвергаются дополнительной обработке, характер и сложность которой обусловливаются степенью соответствия физико- химических и фармакологических свойств антибиотика требованиям данного метода введения.
Каждый способ введения препарата в организм больного предъявляет к лекарственным формам ряд общих требований, что определяет общность технологических приемов их получения.
В свою очередь особенности свойств отдельного антибиотика требуют внесения в технологический процесс получения лекарственной формы определенных коррективов. [2]
Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, суппозитории, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.
Таблетки
Достоинства:
. Безболезненно
. Не требуется усилий (технически не сложно)
Недостатки:
. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта
. Проблема точности дозировки
Сиропы
Достоинства:
. Удобны в применении в детской практике
Недостатки:
. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта
. Проблема точности дозировки
Растворы инъекционные
Достоинства:
. Можно создать депо аппарата (под кожу)
. 100% биодоступность (вводится внутривенно)
. Быстрое создание максимальной концентрации в крови.
Недостатки:
. Болезненно
. Техническая сложность
Суппозитории и капли
Недостатки:
. Применяются для местного лечения
Достоинства:
. Можно избежать системного воздействия на организм
Аэрозоли
Достоинства
. Быстрое всасывание
. Местное воздействие
Недостатки:
. Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль
Мази, линименты
Достоинства:
. Можно избежать системного воздействия на организм
Недостатки:
. Применяются для местного лечения[10]
Лекарственные формы антибиотиков для приема внутрь
Для приема внутрь антибиотики выпускаются в виде таблеток, капсул, гранул или порошков для приготовления суспензий, сиропов, а также в виде готовых водных суспензий.
Большинство антибиотиков выпускается в виде таблеток и капсул. Для покрытия таблеток сахарной оболочкой применяется дражирование или двойное прессование на специальных таблеточных машинах.
Последний способ обычно используется, когда свойства антибиотика исключают возможность дражирования. Таблетки и капсулы равноценны, так как сахарная оболочка и желатиновая капсула, маскируя неприятный вкус и устраняя раздражающее действие антибиотика.
С точки зрения терапевтической эффективности таблетки слизистую оболочку рта, не защищают его от действия желудочного сока.
В том случае, когда антибиотик разрушается желудочным соком, таблетки или гранулы, фасуемые в капсулы, покрывают кислотоустойчивыми пленками.
Для этой цели используются аиетилфталил целлюлоз а фталилдекстран и другие вещества, трудно растворимые в кислоте и легко растворяющиеся в щелочном содержимом кишечника.[8]
Капсулированию или таблетированию могут подвергаться порошки антибиотика, обладающие определенной степенью сыпучести, или гранулы в зависимости от конструкции фасующего оборудования.
В процессе таблетирования, а иногда и капсулирования применяют наполнители разбавители, обеспечивающие нормальную распадаемость дистиллированной воде, их прочность, стабильность в процессе хранения и хороший товарный вид.
В качестве наполнителей и разбавителе используются вещества, а именно- свекловичный сахар, лактоза, крахмал, тальк, стеари новая кислота, стеарат кальция и некоторые другие.