Адреноблокаторы. Средства, блокирующие α-адренорецепторы (α-адреноблокаторы)
К синтетическим препаратам, блокирующим α1- и α2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.
Фентоламин (регитин) - характеризуется выраженным, но кратковременным α-адреноблокирующим действием (10-15 мин при в/в введении). Снижает АД, что обусловлено его α-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию. Повышает моторику жкт, увеличивает секрецию желез желудка.
В медицинской практике препараты, блокирующие α1- и α2-адренорецепторы, используются сравнительно редко. Наиболее важным эффектом α-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения.
К препаратам, преимущественно влияющим на α1-адренорецепторы, относится празозин. По α1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин в 10 раз. Основной эффект празозина - снижение АД, что обусловлено снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов. Препарат эффективен при введении внутрь, Действие наступает через 30-60 мин и сохраняется в течение 6-8 часов.
α1-адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на α1А-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник). В отличие от других препаратов он в незначительной степени влияет на системную гемодинамику. Принимают 1 раз в сутки.
Из числа α1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты (более 36 часов).
Фентоламин
(Phentolaminum)
Способ применения и дозы: внутрь после еды по 0,05 г 3-4 раза в сутки, возможно увеличение дозы до 0,1 г (взрослым) 3-5 раз в сутки.
Форма выпуска: в таблетках по 0,025 г, в ампулах, содержащих по 0,005 г препарата.
Празозин
(Prazosinum)
Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,5 мг 1 раз в сутки (перед сном), постепенно увеличивая дозу до 1 мг 3-4 раза в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г; 0,002 г; 0,005 г; в упаковке по 50 штук.