М- и Н-холиномиметики (антихолинэстеразные средства)

Различают антихолинэстеразные средства обратимого действия (физостигмин, прозерин, оксазил, галантамин, калимин, убретид) и необратимого действия (фосфакол, армин), причем вторые более токсичные. К этой группе относятся некоторые инсектициды (хлорофос, карбофос) и боевые отравляющие вещества (табун, зарин, зоман).

Прозерин

(Prozerinum).

Обладает выраженной антихолинэстеразной активностью.

Показания

: миастения, парезы, параличи, глаукома, атония кишечника, желудка, мочевого пузыря, как антагонист миорелаксантов.

Способ применения:

принимают внутрь по 0,015 г 2-3 раза в день; вводят п/к по 1 мл 0,05%-ного раствора (1-2 мл раствора в день), в офтальмологии - по 1-2 капли),5% -ного раствора 1-4 раза в день.

Побочные действия

: брадикардия, гипотония, слабость, гиперсаливация, бронхорея, тошнота, рвота, повышение тонуса скелетной мускулатуры.

Противопоказания

: эпилепсия, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска

: таблетки по 0,015 г №20, ампулы по 1 мл 0,05% -ного раствора №10.

Калимин (

Kalimin)

Менее активен, чем прозерин, но действует более продолжительно.

Применение

: миастения, нарушения двигательной активности после травмы, паралича, энцефалит, полиомиелит

Способ применения

: назначают внутрь по 0,06 г 1-3 раза в день, вводят в/м - по 1-2 мл 0,5%- ного раствора.

Побочные действия:

гиперсаливация, миоз, диспептические явления, учащение мочеиспускания, повышение тонуса скелетных мышц.

Противопоказания:эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, органические заболевания сердца.

Форма выпуска:

драже по 0,06 г №100, 0,5%-ный раствор в ампулах по 1 мл №10.

Убретид(Ubretid).

Антихолинэстеразный препарат длительного действия.

Применение:атония, паралитическая непроходимость кишечника, мочевого пузыря, атонические запоры, периферический паралич скелетной мускулатуры.

Побочные действия:

тошнота, диарея, боли в животе, саливация, брадикардия.

Противопоказания:

гипертонус органов ЖКТ и мочевыводящих путей, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания сердечнососудистой системы, бронхиальная астма.

Форма выпуска:

таблетки по 5 мг №5, раствор для инъекций в ампулах (в 1 мл содержится 1 мг убретида) №5.

Армин(Arminum)

Активный антихолинэстеразный препарат необратимого действия.

Применение

: миотическое и антиглаукомное средство.

Способ применения

: назначают 0,01%-ный раствор по 1-2 капли в глаз 2-3 раза в день.

Побочные действия

: боль в глазу, гиперемия слизистой оболочки глаза, головные боли.

Форма выпуска

: во флаконе по 10 мл 0,01%-ного раствора.

При передозировке и отравлении наблюдаются следующие симптомы: спазм бронхов, резкое падение артериального давления, замедление сердечной деятельности, рвота, потливость, судороги, резкое сужение зрачка и спазм аккомодации. Смерть может наступить от остановки дыхания. Помощь при отравлении: промывание желудка, искусственное дыхание, введение средств, нормализующих функцию сердечнососудистой системы, и т.д. Кроме того, назначают холинолитики (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы, препараты - дипироксим или изонитрозин.

Дипироксим

(Dipyroxym).

Применяют при отравлении антихолинэстеразными средствами, особенно фосфорсодержащими. Можно назначать вместе с м-холинолитиками. Вводят однократно (п/к или в/в), в тяжелых случаях - несколько раз в день. Выпускается в ампулах - несколько раз в день. Выпускается в ампулах в виде 15%- ного раствора по 1 мл.