Вещества, угнетающие чувствительные нервные окончания или препятствующие действию на них раздражающих средств

Инфильтрационную анестезию используют при многих хирургических операциях, в том числе при операциях на внутренних органах. Как и для проводниковой анестезии, для инфильтрационной анестезии нельзя использовать токсичные анестетики, так как они могут попадать в общий кровоток и оказывать резорбтивное токсическое действие.

Растворяют анестетики для инфильтрационной анестезии обычно в гипотоническом (0,6%) или изотоническом (0,9%) растворе натрия хлорида. Для уменьшения всасывания анестетиков и удлинения их действия к их растворам обычно добавляют адреналин.

Разумеется, для проводниковой, спинномозговой и инфильтрационной анестезии используют только стерильные растворы анестетиков.

Для поверхностной анестезии применяют кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

Первым местноанестезирующим средством был кокаин - алкалоид кокаинового кустарника, произрастающего в Южной Америке. Растворы кокаина иногда применяют для поверхностной анестезии. Однако в настоящее время кокаин в значительной степени вытеснен более активными и менее токсичными анестетиками.

Резорбтивное действие кокаина проявляется в возбуждении ЦНС, которое при увеличении дозы сменяется угнетением (смерть при отравлении кокаином наступает вследствие паралича дыхательного центра).

Способность кокаина возбуждать ЦНС, повышать настроение, вызывать ощущение бодрости, прилива сил оказалась причиной злоупотребления этим веществом. При систематическом приеме кокаина у человека возникает сильная потребность к повторному применению препарата, так как при его отсутствии появляется ощущение вялости, разбитости, резко снижается настроение, т.е. развивается лекарственная зависимость (кокаинизм).

Тетракаин (дикаин) - активный, но токсичный анестетик. В связи с высокой токсичностью, тетракаин используют в основном для поверхностной анестезии: анестезии слизистых оболочек глаза 0,25-1%), носа и носоглотки (1-2%).

В отличие от названных препаратов анестезин плохо растворим в воде (легко растворяется в спирте, жирных маслах). В связи с этим его применяют наружно в виде присыпок, паст, мазей, а также энтерально для воздействия на слизистую оболочку жкт (например, при болях в желудке) в порошках, таблетках, суспензиях. Кроме того, анестезин назначают в суппозиториях при трещинах прямой кишки, геморрое.

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии используют новокаин и бупивакаин.

Продолжительность действия инфильтрационной анестезии при использовании новокаина составляет 30 мин-1 час. Большое преимущество новокаина - низкая токсичность. Через слизистые проходит плохо, поэтому для поверхностной анестезии применяется редко. При резорбтивном действии оказывает угнетающее влияние на нервную систему. Влияние новокаина на ССС проявляется гипотензивным эффектом.

Широко применяется бупивакаина гидрохлорид (меркаин). По фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Высокоактивный и длительно действующий анестетик. Используется для проводниковой и инфильтрационной анестезии. Эффект развивается через 5-10 мин. При эпидуральном введении анестезия сохраняется 3-4 часа, при блокаде межреберных нервов - 7-14 часов, в ряде случаев продолжается 24 часа и более. Обладает выраженной кардиотоксичностью и нейротоксичностью, которые проявляются при его передозировке.

При всех видов анестезии эффективен лидокаин (ксикаин, ксилокаин). По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2,5 раза и действует в 2 раза более продолжительно. Токсичность лидокаина в зависимости от концентрации соответствует таковой новокаина или несколько превышает ее. Особенно показано применение лидокаина при непереносимости новокаина. Значительный интерес представляет лидокаин в качестве эффективного противоаритмического средства.